Sunitinib(CAS# 557795-19-4) Picha Iliyoangaziwa

Suntinib (CAS# 557795-19-4)

Mali ya Kemikali:

Mfumo wa Masi	C22H27FN4O2
Misa ya Molar	398.47
Msongamano	1.2
Kiwango Myeyuko	189-191°C
Boling Point	572.1±50.0 °C(Iliyotabiriwa)
Kiwango cha Kiwango	299.8℃
Umumunyifu	25°C: DMSO
Shinikizo la Mvuke	3.13E-23mmHg kwa 25°C
Muonekano	Poda ya fuwele
Rangi	Njano hadi Machungwa Iliyokolea
pKa	8.5 (katika 25℃)
Hali ya Uhifadhi	2-8°C
MDL	MFCD08273555
Utafiti wa vitro	Sunitinib ni bora katika kuzuia Kit na FLT-3. Sunitinib ni kizuia ushindani cha ATP madhubuti cha VEGFR2 (Flk1) na PDGFRβ, KI ni 9 nM na 8 nM mtawalia, kinachofanya kazi kwenye VEGFR2 na PDGFR ni bora zaidi kuliko FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met,IGFR-1, Abl, na uteuzi wa src ulikuwa zaidi ya mara 10 zaidi. Katika seli za NIH-3T3 zenye njaa ya serum zinazoonyesha VEGFR2 au PDGFRβ, Sunitinib ilizuia phosphorylation inayotegemea VEGF-VEGFR2 na phosphorylation ya PDGFRβ inayotegemea PDGF na IC50 ya 10 nM na 10 nM, mtawalia. Kwa seli za NIH-3T3 zinazoonyesha PDGFRβ au PDGFRα kupita kiasi, Sunitinib ilizuia ueneaji unaosababishwa na VEGF na IC50 ya 39 nM na 69 nM, mtawalia. Sunitinib imezuia mwitu aina ya FLT3,FLT3-ITD, na fosforasi ya FLT3-Asp835 yenye IC50 ya nM 250,50 nM, na nM 30, mtawalia. Sunitinib ilizuia kuenea kwa seli za MV4;11 na OC1-AML5 zenye IC50 ya 8 nM na 14 nM, mtawalia, na kusababisha apoptosis kwa njia inayotegemea kipimo.
Utafiti wa vivo	Sambamba na uzuiaji mkubwa na wa kuchagua wa fosforasi na kutoa ishara kwa VEGFR2 au PDGFR katika vivo, Sunitinib (20-80 mg/kg/siku) imeonyeshwa kuwajibika kwa miundo mbalimbali ya xenograft ya uvimbe, ikiwa ni pamoja na HT-29, A431, Colo205, h. -460, SF763T,C6,A375, au MDA-MB-435 ilionyesha shughuli kubwa ya antitumor inayotegemea kipimo. Sunitinib kwa kipimo cha 80 mg/kg/siku kwa siku 21 ilisababisha urejesho kamili wa uvimbe katika panya 6 kati ya 8, na mwisho wa matibabu, uvimbe haukuzaa tena wakati wa uchunguzi wa siku 110. Awamu ya pili ya matibabu na Sunitinib bado ilikuwa na ufanisi dhidi ya uvimbe, lakini haikupona kikamilifu kutoka kwa awamu ya kwanza ya matibabu. Matibabu ya Sunitinib ilisababisha kupungua kwa kiasi kikubwa kwa tumor MVD, ambayo ilipunguzwa kwa ~ 40% katika gliomas SF763T. Matibabu ya SU11248 yalisababisha kizuizi kamili cha ukuaji wa uvimbe wa ziada wa xenografts ya PC-3M inayoonyesha luciferase, ingawa hakukuwa na kupunguzwa kwa ukubwa wa tumor. Katika muundo wa upandikizaji wa uboho wa FLT3-ITD, matibabu ya Sunitinib (20 mg/kg/siku) yalizuia kwa kiasi kikubwa ukuaji wa xenografti za MV4;11 (FLT3-ITD) zilizo chini ya ngozi na kuendelea kuishi kwa muda mrefu.