Simu: +86 21 6460 6569
ukurasa_bango

bidhaa

Bosutinib(CAS# 380843-75-4) Picha Iliyoangaziwa
  • Bosutinib (CAS# 380843-75-4) 1

Bosutinib (CAS# 380843-75-4)

Mali ya Kemikali:

Mfumo wa Masi C26H29Cl2N5O3
Misa ya Molar 530.45
Msongamano 1.36
Kiwango Myeyuko 116-120 ºC
Boling Point 649.7±55.0 °C(Iliyotabiriwa)
Kiwango cha Kiwango 346.7°C
Umumunyifu Mumunyifu katika DMSO, si katika maji
Shinikizo la Mvuke 0-0Pa kwa 20℃
Muonekano Imara
Rangi nyeupe-nyeupe hadi hudhurungi isiyokolea
pKa 7.63±0.10(Iliyotabiriwa)
Hali ya Uhifadhi joto la chumba
Utulivu Imara kwa miaka 2 kutoka tarehe ya ununuzi kama ilivyotolewa. Suluhisho katika DMSO linaweza kuhifadhiwa kwa -20°C kwa hadi mwezi 1.
Kielezo cha Refractive 1.651
Utafiti wa vitro Bosutinib ina uteuzi wa juu zaidi kwa Src kuliko kinasi za familia zisizo za Src, yenye IC50 ya 1.2 nM, na huzuia kwa ufanisi kuenea kwa seli zinazotegemea Src, kwa IC50 ya 100 nM. Bosutinib ilizuia kwa kiasi kikubwa kuenea kwa mistari ya seli ya leukemia ya Bcr-Abl-positive KU812, K562, na MEG-01 lakini si Molt-4, HL-60, Ramos, na mistari mingine ya leukemia, yenye IC50 ya 5 nM, 20 nM, mtawalia. , na 20 nM, yenye ufanisi zaidi kuliko STI-571. Sawa na STI-571, Bosutinib hufanya kazi kwenye nyuzi zinazogeuza za Abl-MLV na ina shughuli ya kuzidisha na IC50 ya 90 nM. Katika viwango vya nM 50, 10-25 nM, na 200 nM, mtawalia, Bosutinib ilichanga Bcr-Abl na STAT5 katika seli za CML na fosphorylation ya v-Abl tyrosine iliyoonyeshwa kwenye nyuzi, hii inasababisha kuzuiwa kwa fosforasi ya Bcr-Abl ya kuashiria chini ya mkondo. /Hck. Ingawa haiwezi kuzuia kuenea na kuendelea kwa seli za saratani ya matiti, inaweza kupunguza kwa kiasi kikubwa harakati na uvamizi wa seli za saratani ya matiti, IC50 ni 250 nM, na kuboresha ushikamano wa seli na ujanibishaji wa membrane ya β-catenin.
Utafiti wa vivo Bosutinib ilikuwa na ufanisi katika panya uchi waliobeba xenografts za nyuzi zilizobadilishwa Src na HT29 xenografts kwa dozi ya 60 mg/kg kwa siku, na thamani za T/C za 18% na 30%, mtawalia. Utawala wa mdomo wa Bosutinib kwa panya kwa siku 5 ulizuia kwa kiasi kikubwa ukuaji wa uvimbe wa K562 kwa njia inayotegemea kipimo. Tumors kubwa ziliondolewa kwa kipimo cha 100 mg / kg, matibabu kwa kipimo cha 150 mg / kg iliondoa tumors bila sumu. Ikilinganishwa na athari kwenye uvimbe uliopandikizwa wa HT29, Bosutinib kwa kipimo cha 75 mg/kg, mara mbili kwa siku, inaweza kuzuia ukuaji wa uvimbe kwenye panya uchi wenye uvimbe uliopandikizwa wa Colo205, hakukuwa na athari kubwa baada ya kuongeza kipimo, lakini 50 mg/ kilo dozi haikuwa na athari.

Maelezo ya Bidhaa

Lebo za Bidhaa

Alama za Hatari Xi - Inakera
Nambari za Hatari 36 - Kuwashwa kwa macho
Maelezo ya Usalama 26 - Ikiwa unagusa macho, suuza mara moja kwa maji mengi na utafute ushauri wa daktari.
WGK Ujerumani 3
Msimbo wa HS 29335990

 

Utangulizi

Bosutinib ni kizuizi maradufu cha Src/Abl chenye IC50 ya 1.2 nM na 1 nM, mtawalia.

  • Iliyotangulia:
  • Inayofuata:
    • Andika ujumbe wako hapa na ututumie

    bidhaa zinazohusiana